抗组胺药

        组胺在荨麻疹典型皮损形成中起关键作用。已观察到,与健康个体相比,CU患者无论受累皮肤还是健康皮肤的局部组胺水平都更高。

        皮肤中存在4种组胺受体:

        H1受体,主要见于内皮细胞、平滑肌和中枢神经系统;

        H2受体,位于消化道壁细胞; 

        H3受体,存在于中枢神经系统和支气管平滑肌处; 

        H4受体,见于皮肤树突细胞,目前治疗研究的课题是位于胸腺、脾脏、小肠和结肠的受体。

        因为抗组胺药对H1受体的抗拮作用,其治疗荨麻疹有效。

         抗组胺药已用于治疗CU60余年,且仍是治疗该病的首选药物。大多数荨麻疹症状都是组胺作用于位于内皮细胞(风团)和感觉神经末梢(瘙痒)的H1受体的结果。抗组胺药作用于毛细血管后微静脉内皮细胞,减少外渗和风团形成,作用于皮肤C型传入神经纤维,减轻瘙痒。此外,抗组胺药对皮肤的轴突反射作用,可降低红斑发生可能。许多抗组胺药具有抗炎活性,因为其能降低细胞因子介质和细胞粘附分子的形成和新发,从而减少炎症细胞(淋巴细胞、单核细胞、中性粒细胞、嗜酸性粒细胞)的聚集。这些作用主要通过2种机制发挥作用:通过H1抗组胺药稳定嗜碱性粒细胞和肥大细胞膜,抑制细胞质转录因子,如核因子κB。

抗组胺药根据其作用受体可被分为抗H1、抗H2、抗H3和抗H4组胺药。目前用于治疗CU的抗组胺药为第一代H1抗组胺药,第二代H1抗组胺药和H2抗组胺药。

第一代H1抗组胺药已用于治疗CU和其他过敏性疾病多年。其具有抗胆碱作用,可穿过血脑屏障,具有镇静作用。这些副作用限制了治疗的依从性,因此这类药物通常仅用于夜间出现瘙痒症状的病例(干扰睡眠)和对第二代抗组胺药无应答患者。第一代H1抗组胺药物包括羟嗪、苯海拉明、赛庚啶和右氯苯那敏。

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